Στοχευμένη θεραπεία του καρκίνου χρησιμοποιεί φάρμακα. Στοχεύουν τα συγκεκριμένα μόρια που επιτρέπουν τον καρκίνο αναπτυχθούν και να εξαπλωθούν. Λόγω της εστίασής τους για το συγκεκριμένο τμήμα του καρκινικού κυττάρου που προκαλεί το πρόβλημα, μπορούν να προκαλούν λιγότερες βλάβες στα φυσιολογικά κύτταρα από άλλα είδη θεραπείας. Αυτό μπορεί να σημαίνει ότι δεν προκαλούν τόσο πολλές παρενέργειες. Θεραπεία για τον καρκίνο με λιγότερες παρενέργειες μπορεί να οδηγήσει σε μια βελτιωμένη ποιότητα ζωής.
Για τον καρκίνο του πνεύμονα, τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για στοχευμένη θεραπεία σκοπός για τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Πολλοί τύποι καρκινικών κυττάρων κάνουν πάρα πολλά από αυτούς τους υποδοχείς αυξητικού παράγοντα. Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη στόχευση αυτούς τους υποδοχείς που ονομάζονται μικρών μορίων φαρμάκων. Επίσης καλούνται αναστολείς σήματος μεταγωγής.